1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIF(缺氧诱导因子)是响应细胞环境中可用氧气变化的转录因子,具体而言,响应氧气减少或缺氧。HIF 信号级联介导缺氧(低氧浓度状态)对细胞的影响。缺氧通常会阻止细胞分化。然而,缺氧促进血管的形成,对胚胎和癌症肿瘤中血管系统的形成很重要。伤口中的缺氧还会促进角质形成细胞的迁移和上皮的修复。一般来说,HIF 对发育至关重要。在哺乳动物中,HIF-1 基因的缺失会导致围产期死亡。HIF-1 已被证明对软骨细胞的存活至关重要,使细胞能够适应骨骼生长板内的低氧条件。HIF 在调节人体新陈代谢中起着核心作用。最近,已经开发了几种作为选择性 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂的药物。

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-141510
    myo-Inositol trispyrophosphate hexasodium ≥98.0%
    myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是肌醇三磷酸 (ITPP) 盐形式。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是一种膜通透性的血红蛋白变构调节剂。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 通过降低血红蛋白对氧的亲和力来增强红细胞氧的释放能力。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 可用于心血管疾病和肿瘤的研究。
    myo-Inositol trispyrophosphate hexasodium
  • HY-137239
    1,4-DPCA ethyl ester Inhibitor 99.34%
    1,4-DPCA ethyl ester 是 1,4-DPCA 的乙酯形式,可以抑制 FIH
    1,4-DPCA ethyl ester
  • HY-100693
    SYP-5 Inhibitor 99.21%
    SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
    SYP-5
  • HY-N5112A
    β,β-Dimethylacrylalkannin 99.36%
    β,β-Dimethylacrylalkannin (Arnebin 1) 是从Alkanna cappadocica 中分离得到的萘醌类化合物,可以增加皮肤细胞中胶原蛋白和内披蛋白的含量。
    β,β-Dimethylacrylalkannin
  • HY-P1420
    TAT-cyclo-CLLFVY Inhibitor 98.79%
    TAT-cyclo-CLLFVY 是一种 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂,可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白相互作用,IC50 为 1.3 μM。
    TAT-cyclo-CLLFVY
  • HY-113649
    AKB-6899 Inhibitor 99.95%
    AKB-6899 是一种脯氨酰羟化酶域 3 (PHD3) 抑制剂,是一种选择性 HIF-2α 稳定剂。AKB-6899 还增加了 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 sVEGFR-1,并具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
    AKB-6899
  • HY-N0910
    Notoginsenoside Ft1

    三七皂苷FT1

    ≥98.0%
    三七皂苷Ft1(Notoginsenoside Ft1)是植物分离三七皂苷,刺激血管生成。
    Notoginsenoside Ft1
  • HY-B0639A
    Amifostine trihydrate

    氨磷汀三水合物

    Activator 99.95%
    Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
    Amifostine trihydrate
  • HY-124586
    Streptonigrin

    链黑菌素; 链黑霉素

    Inhibitor 99.20%
    Streptonigrin (Bruneomycin) 是口服活性的抗生素和 pan-PAD 抑制剂,抑制 PAD1PAD2PAD3PAD4IC50 分别为 48.3 μM,26.1 μM,0.43 μM 和 2.5 μM。Streptonigrin 抑制 SENP1 (IC50 为 0.518 μM) 并降低 HIF1α。Streptonigrin 增加 p53 和凋亡 (Apoptosis)。Streptonigrin 对 Rauscher 鼠白血病病毒具有抗病毒活性。Streptonigrin 具有免疫抑制作用。Streptonigrin 对骨肉瘤具有抗肿瘤活性。
    Streptonigrin
  • HY-115903
    HIF-1α-IN-2 Inhibitor 98.45%
    HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
    HIF-1α-IN-2
  • HY-120087
    KG-548 Inhibitor 99.92%
    KG-548 是一个 ARNT/TACC3 干扰子和 HIF-1α 抑制剂。KG-548 通过与 TACC3 竞争结合到 ARNT 的 PAS-B 结构域,而直接干扰 ARNT/TACC3 复合体的形成。ARNT 是芳基烃受体核转位器,也称为 HIF-β。
    KG-548
  • HY-115746
    Dimethyl-bisphenol A

    双酚A二甲醚

    Inhibitor 99.78%
    Dimethyl-bisphenol A (DMBPA) 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂。Dimethyl-bisphenol A 可降低 Vegfa mRNA 表达。
    Dimethyl-bisphenol A
  • HY-101449
    Adaptaquin Inhibitor 99.87%
    Adaptaquin 是一种能透过血脑屏障的 HIF-PHDs 抑制剂。Adaptaquin 具有抗炎和神经保护的作用,可有效抑制脂质过氧化、维持线粒体功能和减少神经元死亡。Adaptaquin 可用于帕金森等神经系统疾病的研究。
    Adaptaquin
  • HY-156106
    VHL-IN-1 99.84%
    VHL-IN-1 (compound 30) 是泛素 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 抑制剂 (解离常数 Kd=37 nM),可稳定并诱导 HIF-1α 转录活性。VHL-IN-1 有作为 HIF-1α 稳定剂和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) 降解剂的潜力。
    VHL-IN-1
  • HY-P2324
    Gramicidin A Inhibitor 98.10%
    Gramicidin A 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic)的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解。
    Gramicidin A
  • HY-P2657
    Verucopeptin Inhibitor ≥99.0%
    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
    Verucopeptin
  • HY-147025
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Activator 99.06%
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 是一种双靶点 PROTAC,不仅可以靶向 Smad3 的泛素化和降解,还可以提高 HIF-α 蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine 对肾性贫血具有多途径抗纤维化作用和肾脏保护作用。
    (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
  • HY-132989
    Mal-Deferoxamine Activator
    Mal-Deferoxamine 是一种带有马来酰胺 (Mal) 的 Deferoxamine (HY-B1625)。Mal 通过选择性地与硫基共价结合,发生连接反应。Mal-Deferoxamine 通过与放射性核素结合,可合成放射性核素药物结合物 (RDC)。RDC 具有特定靶向生物分子的能力,可应用于医疗成像或治疗。
    Mal-Deferoxamine
  • HY-77554
    Cephalomannine

    三尖杉宁碱

    98.49%
    Cephalomannine 是一种可以从大多数三尖杉属植物中分离得到的一种紫杉醇 (HY-B0015) 生物碱类似物。Cephalomannine 是一种具有口服活性的抗肿瘤试剂 (anti-tumor agent),可作为化疗试剂用于癌症研究。
    Cephalomannine
  • HY-N0433
    Astragaloside II

    黄芪皂苷 II

    Inhibitor 99.45%
    Astragaloside II 是一种具有口服活性的 Cycloartane 型三萜糖苷。Astragaloside II 可从黄芪中提取。Astragaloside II 可抑制自噬 (Autophagy),减少促炎细胞因子 (IL-6IL-1β)、HIF-αp-p65p-IκB,并升高 SOD。Astragaloside II 具有调节免疫功能、减轻炎症反应的作用。Astragaloside II 可用于肝癌、骨质疏松症、免疫抑制性疾病和溃疡性结肠炎等疾病的研究。
    Astragaloside II
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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