2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIF（缺氧诱导因子）是响应细胞环境中可用氧气变化的转录因子，具体而言，响应氧气减少或缺氧。HIF 信号级联介导缺氧（低氧浓度状态）对细胞的影响。缺氧通常会阻止细胞分化。然而，缺氧促进血管的形成，对胚胎和癌症肿瘤中血管系统的形成很重要。伤口中的缺氧还会促进角质形成细胞的迁移和上皮的修复。一般来说，HIF 对发育至关重要。在哺乳动物中，HIF-1 基因的缺失会导致围产期死亡。HIF-1 已被证明对软骨细胞的存活至关重要，使细胞能够适应骨骼生长板内的低氧条件。HIF 在调节人体新陈代谢中起着核心作用。最近，已经开发了几种作为选择性 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂的药物。

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101449
    Adaptaquin Inhibitor 99.87%
    Adaptaquin 是一种能透过血脑屏障的 HIF-PHDs 抑制剂。Adaptaquin 具有抗炎和神经保护的作用，可有效抑制脂质过氧化、维持线粒体功能和减少神经元死亡。Adaptaquin 可用于帕金森等神经系统疾病的研究。
    Adaptaquin
  • HY-N5112A
    β,β-Dimethylacrylalkannin 99.36%
    β,β-Dimethylacrylalkannin (Arnebin 1) 是从Alkanna cappadocica 中分离得到的萘醌类化合物，可以增加皮肤细胞中胶原蛋白和内披蛋白的含量。
    β,β-Dimethylacrylalkannin
  • HY-156106
    VHL-IN-1 99.84%
    VHL-IN-1 (compound 30) 是泛素 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 抑制剂 (解离常数 Kd=37 nM)，可稳定并诱导 HIF-1α 转录活性。VHL-IN-1 有作为 HIF-1α 稳定剂和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) 降解剂的潜力。
    VHL-IN-1
  • HY-132989
    Mal-Deferoxamine Activator
    Mal-Deferoxamine 是一种带有马来酰胺 (Mal) 的 Deferoxamine (HY-B1625)。Mal 通过选择性地与硫基共价结合，发生连接反应。Mal-Deferoxamine 通过与放射性核素结合，可合成放射性核素药物结合物 (RDC)。RDC 具有特定靶向生物分子的能力，可应用于医疗成像或治疗。
    Mal-Deferoxamine
  • HY-P2657
    Verucopeptin Inhibitor
    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D)，Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性，常用作癌症相关研究。
    Verucopeptin
  • HY-B0988R
    Deferoxamine mesylate (Standard)

    甲磺酸去铁胺 (Standard)

    		Activator
    Deferoxamine (mesylate) (Standard) 是 Deferoxamine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deferoxamine mesylate (Deferoxamine B mesylate) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine mesylate 可上调 HIF-1α 水平，具有较好的抗氧化活性，还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡。Deferoxamine mesylate 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
    Deferoxamine mesylate (Standard)
  • HY-141510
    myo-Inositol trispyrophosphate hexasodium
    myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是肌醇三磷酸 (ITPP) 盐形式。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是一种膜通透性的血红蛋白变构调节剂。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 通过降低血红蛋白对氧的亲和力来增强红细胞氧的释放能力。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 可用于心血管疾病和肿瘤的研究。
    myo-Inositol trispyrophosphate hexasodium
  • HY-130413
    Protectin D1 Inhibitor 99.10%
    Protectin D1，神经细胞产生的神经保护素 D1，是由二十二碳六烯酸产生的一个新的生物活性产品家族的成员。Protectin D1 还是一种专门的促分解介质，在多种人类疾病模型中具有有效的体内促分解作用。同时，Protectin D1 是一种 NALP3 炎性小体的抑制剂，能够调节 PI3K/AKT 和 HIF-1α 信号通路。Protectin D1 通过降低 ROS 水平，抑制 NALP3、ASC 和 Caspase-1 的表达，从而减少 IL-1β 和 IL-18 等促炎因子的释放，发挥抗炎作用。此外，Protectin D1 通过上调 miRNA-210，促进 PI3K/AKT 信号通路激活，发挥心脏保护作用。Protectin D1 有望用于心血管疾病和炎症疾病的研究。
    Protectin D1
  • HY-N6939
    Pseudolaric Acid B

    土荆皮乙酸

    		Degrader 99.47%
    Pseudolaric Acid B 是一种口服有效的二萜酸。Pseudolaric Acid B 具有抗真菌、抗生育、抗血管生成和抗癌的活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。此外，Pseudolaric Acid B 可抑制乙肝病毒 (HBV) 分泌和具有免疫抑制的作用，可选择性抑制 T 淋巴细胞的增殖和 IL-2 的产生。
    Pseudolaric Acid B
  • HY-B0639A
    Amifostine trihydrate

    氨磷汀三水合物

    		Activator 99.95%
    Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
    Amifostine trihydrate
  • HY-124586
    Streptonigrin

    链黑菌素; 链黑霉素

    		Inhibitor 99.20%
    Streptonigrin (Bruneomycin) 是口服活性的抗生素和 pan-PAD 抑制剂，抑制 PAD1，PAD2，PAD3 和 PAD4，IC50 分别为 48.3 μM，26.1 μM，0.43 μM 和 2.5 μM。Streptonigrin 抑制 SENP1 (IC50 为 0.518 μM) 并降低 HIF1α。Streptonigrin 增加 p53 和凋亡 (Apoptosis)。Streptonigrin 对 Rauscher 鼠白血病病毒具有抗病毒活性。Streptonigrin 具有免疫抑制作用。Streptonigrin 对骨肉瘤具有抗肿瘤活性。
    Streptonigrin
  • HY-N0433
    Astragaloside II

    黄芪皂苷 II

    		Inhibitor 99.45%
    Astragaloside II 是一种具有口服活性的 Cycloartane 型三萜糖苷。Astragaloside II 可从黄芪中提取。Astragaloside II 可抑制自噬 (Autophagy)，减少促炎细胞因子 (IL-6、IL-1β)、HIF-α、p-p65、p-IκB，并升高 SOD。Astragaloside II 具有调节免疫功能、减轻炎症反应的作用。Astragaloside II 可用于肝癌、骨质疏松症、免疫抑制性疾病和溃疡性结肠炎等疾病的研究。
    Astragaloside II
  • HY-N2518
    Agnuside

    穗花牡荆苷

    		Inhibitor 99.90%
    Agnuside 能够用于哮喘，炎症，血管生成疾病的研究。Agnuside是一种口服有效的可以从黄荆中提取的化合物。
    Agnuside
  • HY-17412A
    Minocycline Inhibitor 98.59%
    Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer)，抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。
    Minocycline
  • HY-18371
    TC-S 7009 Inhibitor 99.81%
    TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂，Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体，降低 DNA 结合活性，并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
    TC-S 7009
  • HY-115903
    HIF-1α-IN-2 Inhibitor 98.48%
    HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
    HIF-1α-IN-2
  • HY-115746
    Dimethyl-bisphenol A

    双酚A二甲醚

    		Inhibitor 99.78%
    Dimethyl-bisphenol A (DMBPA) 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂。Dimethyl-bisphenol A 可降低 Vegfa mRNA 表达。
    Dimethyl-bisphenol A
  • HY-100693
    SYP-5 Inhibitor 99.21%
    SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂，抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
    SYP-5
  • HY-P2324
    Gramicidin A Inhibitor 98.10%
    Gramicidin A 是 Gramicidin 的一种肽成分，是一种抗生素（antibiotic）的混合物，最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解。
    Gramicidin A
  • HY-P1420
    TAT-cyclo-CLLFVY Inhibitor 98.79%
    TAT-cyclo-CLLFVY 是一种 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白相互作用，IC50 为 1.3 μM。
    TAT-cyclo-CLLFVY
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison

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